Основы изыскания химиотерапевтических препаратов сформулированы Эрлихом, который считал, что для каждого возбудителя инфекционного заболевания должно быть найдено такое средство, которое при введении в организм дает лечебный эффект, не повреждая в лечебных дозах клеток и органов больного. Этим же автором успешно был осуществлен синтез первых химиотерапевтических препаратов и применен ряд красителей для лечения малярии (метиленовый синий) и трипаносомоза (трипановый красный, малахитовая зелень и др.)