Химическая природа веществ, объединенных в группу антибиотиков, весьма разнообразна. Они отличаются друг от друга химической структурой и биологическими свойствами. Антибиотики, выделенные из грибов, относятся к сложным, большей частью циклическим, соединениям (кислород и азотсодержащие гетероциклические соединения), антибиотики из бактерий к полипептидам, фитонциды к эфирным маслам.
Химический синтез большей части антибиотиков затруднен из за их сложной структуры. Но некоторые антибиотики (левомицетин) получены синтетическим путем.