Применяется для лечения различных гнойных процессов, ангин, септического эндокардита, пневмонии, эпидемического менингита, гонореи, сифилиса и других заболеваний.
Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит нарушение синтеза клеточной стенки микробов.
Широкое, нерациональное применение пенициллина привело к возникновению и распространению устойчивых к нему форм стафилококков. В связи с этим большое практическое значение приобретают новые полусинтетические пенициллины, активные в отношении устойчивых форм бактерий. К ним относятся метициллин, оксациллин, ампициллин, клоксациллин и др. Полусинтетические пенициллины не разрушаются ферментом пенициллиназон, выделяемой устойчивыми стафилококками, и не вызывают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину.