Большинство современных химиотерапевтических средств представляют собой сложные органические соединения (акрихин и трипафлавин, нитро фураны и др.).
Большую группу химиотерапевтических препаратов, обладающих противобактериальным действием и действием на простейших, составляют сульфаниламиды. В основе химиотерапевтического эффекта лежит непосредственное воздействие препарата на возбудителя. Первой его фазой является фиксация препарата клеткой чувствительного микроорганизма, второй действие препарата на биохимические процессы возбудителя, которое в соответствии со структурой препарата осуществляется двояким путем 1) непосредственным повреждением жизненно важных структур клетки; 2) нарушением биохимических процессов в организме возбудителя без повреждения соответствующих структур.