Архивы
Декабрь 2018
Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
« Апр    
 12
3456789
10111213141516
17181920212223
24252627282930
31  

Архив рубрики «Характеристика»

Основы изыскания химиотерапевтических препаратов сформулированы Эрлихом, который считал, что для каждого возбудителя инфекционного заболевания должно быть найдено такое средство, которое при введении в организм дает лечебный эффект, не повреждая в лечебных дозах клеток и органов больного. Этим же автором успешно был осуществлен синтез первых химиотерапевтических препаратов и применен ряд красителей для лечения малярии (метиленовый синий) и трипаносомоза (трипановый красный, малахитовая зелень и др.)

В 1906 г. Эрлихом был выдвинут принцип химической вариации, позволивший создать новые вещества, представляющие собой различные варианты исходной молекулы. Замена одних радикалов такой молекулы другими приводила к появлению новых свойств. Так, было получено производное фенилмышьяковистой кислоты осарсол, а затем производные трехвалентного мышьяка, составившие эпоху в лечении сифилиса и других заболеваний, сальварсан и многие препараты, применяемые для лечения возвратного тифа, фрамбезии, сибирской язвы. Затем в медицинскую практику были введены препараты сурьмы и висмута, сыгравшие большую роль в борьбе с лейшманиозом, трипаносомозами и другими паразитарными заболеваниями.

В 1926 г. Рель и Шулеман разработали первый синтетический противомалярийный препарат плазмохин, а позднее Магидсон создал плазмоцид, способный уничтожать половые формы паразита.
В 1932 г. Домагк обнаружил высокую эффективность в отношении бактериальных инфекций азокрасителя пронтазила, содержавшего в своей молекуле остатки сульфаниламида. Это открыло путь к синтезу сульфаниламидных препаратов (сульфидин, сульгин, норсульфазол, сульфадимезин и др.), широко применяемых и в настоящее время.

Большинство современных химиотерапевтических средств представляют собой сложные органические соединения (акрихин и трипафлавин, нитро фураны и др.).
Большую группу химиотерапевтических препаратов, обладающих противобактериальным действием и действием на простейших, составляют сульфаниламиды. В основе химиотерапевтического эффекта лежит непосредственное воздействие препарата на возбудителя. Первой его фазой является фиксация препарата клеткой чувствительного микроорганизма, второй действие препарата на биохимические процессы возбудителя, которое в соответствии со структурой препарата осуществляется двояким путем 1) непосредственным повреждением жизненно важных структур клетки; 2) нарушением биохимических процессов в организме возбудителя без повреждения соответствующих структур.