Микробиология, физиология человека, медицинская микробиология

Архив рубрики «Характеристика»

Основы изыскания химиотерапевтических препаратов сформулированы Эрлихом, который считал, что для каждого возбудителя инфекционного заболевания должно быть найдено такое средство, которое при введении в организм дает лечебный эффект, не повреждая в лечебных дозах клеток и органов больного. Этим же автором успешно был осуществлен синтез первых химиотерапевтических препаратов и применен ряд красителей для лечения малярии (метиленовый синий) и трипаносомоза (трипановый красный, малахитовая зелень и др.)

В 1906 г. Эрлихом был выдвинут принцип химической вариации, позволивший создать новые вещества, представляющие собой различные варианты исходной молекулы. Замена одних радикалов такой молекулы другими приводила к появлению новых свойств. Так, было получено производное фенилмышьяковистой кислоты осарсол, а затем производные трехвалентного мышьяка, составившие эпоху в лечении сифилиса и других заболеваний, сальварсан и многие препараты, применяемые для лечения возвратного тифа, фрамбезии, сибирской язвы. Затем в медицинскую практику были введены препараты сурьмы и висмута, сыгравшие большую роль в борьбе с лейшманиозом, трипаносомозами и другими паразитарными заболеваниями.

В 1926 г. Рель и Шулеман разработали первый синтетический противомалярийный препарат плазмохин, а позднее Магидсон создал плазмоцид, способный уничтожать половые формы паразита.
В 1932 г. Домагк обнаружил высокую эффективность в отношении бактериальных инфекций азокрасителя пронтазила, содержавшего в своей молекуле остатки сульфаниламида. Это открыло путь к синтезу сульфаниламидных препаратов (сульфидин, сульгин, норсульфазол, сульфадимезин и др.), широко применяемых и в настоящее время.

Большинство современных химиотерапевтических средств представляют собой сложные органические соединения (акрихин и трипафлавин, нитро фураны и др.).
Большую группу химиотерапевтических препаратов, обладающих противобактериальным действием и действием на простейших, составляют сульфаниламиды. В основе химиотерапевтического эффекта лежит непосредственное воздействие препарата на возбудителя. Первой его фазой является фиксация препарата клеткой чувствительного микроорганизма, второй действие препарата на биохимические процессы возбудителя, которое в соответствии со структурой препарата осуществляется двояким путем 1) непосредственным повреждением жизненно важных структур клетки; 2) нарушением биохимических процессов в организме возбудителя без повреждения соответствующих структур.